Botanisk navn: Vitis vinifera
Engelsk navn: Grape Seed Extract
Familie: Violaceae
Droge: Kerne
Beskrivelse
Druekerne ekstrakt er udvundet af kernerne fra røde eller hvide vindruer (Vitis vinefera).
I midten af det sekstende århundrede blev franske opdagelses-rejsende reddet fra skørbug via en behandlingsmetode fra de canadiske indianere: et udtræk af grannåle og bark. I slutningen af 1940erne opdagede den franske videnskabsmand, Jack Masquelier, vigtigheden af disse medicinske stoffer og udvandt dem fra hinden af jordnødder.
Efter dette råstof blev udtømt, brugte han grannåle. Men vindruer var nemmere at dyrke og et ekstrakt baseret på druekerner blev derfor anvendt i de videnskabelige undersøgelser. (1 ) Masquelier gav denne specielle gruppe flavonoler navnet pycnogenol (hvilket betyder, at producere kondenserings produkter) på grund af deres specifikke kemiske og farmakologiske egenskaber. (2) Kemisk set, er pycnogenoler en undergruppe af bioflavonoiderne. Det var Masqueliers mening, at Pycnogenol skulle blive et trademark for ekstrakter af disse flavonoler fra planter, men Pycnogenol blev senere registreret af et firma med specifik reference til et product baseret på barken af et nåletræ. Pycnogenoler er i virkeligheden det samme som oligomeriske procyanidiner.
Aktive indholdsstoffer
Druekerne ekstrakt indeholder oligomeriske procyanidiner (OPCer) som består af to eller tre enheder af (+)-catechin eller (-)-epicatechin. Procyanidiner bestående af to enheder (procyanidin B1, B2, B3, B4, B5, B6, B7 og B8), seks procyanidin trimere (bestående af tre enheder, bl.a.: C1 og C2), galloyl procyanidiner (hovedsagligt gallate estere af dimeriske procyanidiner) og frie (+)-catechiner, (-)-epicatechiner og gallinsyre. (3, 4) Indholdet af dimeriske procyanidiner stiger, når druerne modnes. Mængden af fenolstoffer i druekernerne afhænger af hvilke drue arter, der bliver anvendt. (4) Renfremstillet catechin bliver hurtigt nedbrudt, mens catechin i form OPC er stabilt og farmakologisk aktivt.1 Rødvin indeholder større mængder garvestoffer, især procyanidiner og andre polyfenoler, som bidrager til vinens farve og smag. Den røde farve forstærkes, når druekernerne og hinderne kommer i kontakt med hinanden under macerationsprocessen.(5) Procyanidin dimere findes i alle rødvine, men forsvinder efterhånden, som vinen lagres.(6)
Farmakologi
Antioxidant aktivitet
OPCer fra grannåle har en in vitro antioxidant aktivitet, der er 20 gange stærkere end vitamin C. (7) Fortyndet rødvin har en stærkere antioxidant aktivitet end E vitamin. (8) En moderat indtagelse af vin beskytter mod cancer i mundhulen. (9) Naturlige antioxidante stoffer i fødevarer og rødvin forebygger mod cancer. (10) OPCer fra druekerner og nåletræsbark har en stærkere antioxidant virkning end flavonoider i citrusfrugter. (1)
Bindevæv
OPCer stabiliserer blodårenes bindevæv og reducerer kapillær permeabilitet og skørhed. OPCer er dobbelt så effektive som phenylbutazon (ikke-steroid inflammationshæmmende middel) i behandlingen af ødem forårsaget af carrageenin. (11) OPCer fra drue kerne ekstrakt, givet før, under og syv dage efter udviklingen af eksperimentalt lymfeødem, medførte en nedsættelse af det efterfølgende perifere ødem med 4,7 %. Tilsætning af OPCer ligefør ødemets opståelse var uden virkning, mens brug af OPCer kan forebygge eller reducere akut ødem efter kirurgi.(12) OPCer (10 og 30 mg/kg) forårsagede en signifikant nedsættelse af permeabilteten i mikrokapillærer i hjernen, hvilket betyder, at OPCer kan krydse blod-hjerne barrieren. OPCer stabiliserer bindevævet. (13)
Kolesterol, cancer
OPCer sænker kolesterol og andre lipider i blodet, (14) hæmmer blodpladesammenklumpning, (15) fremmer natural killer cellers cytotoksisitet og hæmmer mutation in vitro. (16)
Farmakokinetik
OPCer fra druekerne ekstrakt optages hurtigt fra mavetarmkanalen.
OPCer er biologisk let tilgængelige og spredes hurtigt til alt væv. 70% elimineres efter de første 24 timer, 45% bliver udskilt gennem afføringen, 19% gennem urinen og 6% bliver udåndet. OPCer bliver hovedsagligt optaget af bindevævet. (17)
Kliniske Forsøg
Et forsøg undersøgte 98 natchauffører og programmører, som ikke led af af nogen specifik øjenlidelse. Halvdelen fik 200 mg OPC pr. dag i fem uger, resten fungerede som kontrol.
Forsøgsgruppen var mindre generet af blændende lys fra modkørende biler eller skærmen og var bedre i stand til at se under svagt lys. Det er muligt, at forbedringen skyldes bedre tilførsel af næringsstoffer til de strukturer i øjet, som indvirker på hastigheden af regenereringen af rodopsin (protein-fotoreceptorer i retinal rods). (18) I et dobbeltblindt forsøg blev en gruppe ældre patienter med kapillærskørhed og ødem behandlet med 100 til 150 mg/dag OPCer fra druekerner.
53% af patienterne i forsøgsgruppen havde en markant fremgang i kapillær resistens efter to ugers behandling. Den største fremgang måltes efter tre ugers behandling.19 I et lignende forsøg blev 46 ældre patienter med kapillærskørhed behandlet med 100 mg OPCer fra druekerner. 67% fik fremragende, 17% gode og 13% moderate resultater. (20) Effektiviteten af OPCer fra druekerner blev afprøvet på patienter med dårligt venekredsløb uden strukturelle deformationer som f.eks. åreknuder. Behandling med OPCer gav bedre tilbageløb af veneblod end både placebo og diosmin. (21)
Et dobbeltblindt, placebokontrolleret forsøg med 32 patienter undersøgte OPCer som forebyggende middel mod ødem efter ansigtsløftning. Patienterne blev behandlet med 300 mg OPCer fra druekerner fem dage før, og seks dage efter operationen. OPCer nedsatte antallet af dage med ødemer efter operationene fra 15,8 til 11,4 dage. (22)
Et andet forsøg undersøgte effektiviteten af OPCer som forebyggende middel mod ødem efter kirurgi for brystkræft. De første seks uger var OPCer ikke bedre end placebo, men efter seks måneder var OPCer signifikant bedre end placebo. (23)
I et åbent forsøg blev 147 patienter med retinopati behandlet med 100 mg OPCer pr. dag.
Behandlingen var effektiv i behandlingen af afsondringer forårsaget af diabetes (iskæmi), arteriosclerose, degenerering eller nærsynethed. (24)
I et åbent klinisk forsøg blev 91 patienter med nærsynethed behandlet med 300 mg OPCer fra druekerner pr. dag i 30 dage. Der var en signifikant bedring i øjets funktion.25 I et andet forsøg blev 40 nærsynede patienter behandlet med placebo eller 150 mg OPCer fra druekerner i 30 dage. Behandling med OPCer viste fremgang i de målte elektrofunktionelle parametre. (26)
I et åbent forsøg blev 165 patienter med venelymfatiske problemer og PMS behandlet med druekerne ekstrakt. Ømme bryster, oppustet “mave”, smerte i underlivet, vægtændringer og dårligt venekredsløb forsvandt eller blev forbedret i 61% af patienterne efter behandling i gennem to menstruelle cykler og 79% efter fire. Behandlingens effektivitet var baseret på intensiteten og varigheden af symptomerne. (27)
Egenskaber
Antioxidant, stabiliserer bindevæv, styrker venekredsløbet, kolesterolnedsættende, anticancer, antiallergisk.
Indikationer
- Antioxidant: Antioxidant og neutralisator af frie radikaler (fremmer resistensen efter strålebehandling). Fremmer effekten af C vitamin.
- Kredsløbet: Ødemer. Dårligt blodomløb (periferie og venekredsløb). Menstruationsforstyrerlser. Præsenil dementi. Diabetisk retinopati. Forebyggelse mod hjertekredsløbs-sygdomme og forhøjet kolesterol.
- Cancer: Forebyggelse mod visse kræftformer (brystkræft)
- Bindevæv: Stabiliserer bindevæv, heler knoglebrud. Sårheling, behandling af solskolding
- Allergi: Antiallergisk, specielt allergisk næsekatar.
Kontraindikationer
Anvendelse af OPCer i behandlingen af cancer bør kun ske efter, at patienten er blevet stabiliseret og der ikke længere er risiko for udviklingen af metastaser, eftersom OPCer kan stimulere blodomløbet og stimulere spredningen af kræftcellerne.28 OPCer kan hjælpe i behandlingen af visse kræfttyper, som f.eks. brystkræft, som spredes via sekundære kræftknuder ved at producere proteinlytiske enzymer. (1)
Bivirkninger
Terapeutisk behandling med OPCer medfører ikke bivirkninger. (30)
Toksisitet
Akut toksisitet (LD50) for mus og rotter er større end 4000 mg/kg. En dosering på 60mg/kg/dag medførte ingen giftvirkning i rotter (6 måneder) og hunde (12 måneder). OPCer fra druekerner er ikke giftig og skaber ingen mutationer, eller misvækst under graviditet. (29)
Dosering
Druekerne ekstrakt: 2 til 4 tabletter (hver på 50 mg) dagligt. (30) Ekstrakt 1:2: 20-40 ml ugentligt.
Kombinationsforslag
Kan gives samtidig med andre antioxidante urter som Crataegus arter og Schisandra chinensis, vanddrivende urter som Taraxacum officinalis, kredsløbsstimulerende urter som Zingiber officinalis og Zanthoxylum clava-herculis og venestyrkende urter som Ruscus aculeatus og Centella asiatica.
Referencer
1. Schwitters, B. og Masquelier: OPC in practice, 2nd Edition, Alfa Omega Editrice, Rome (1995) 2. Masquielier, J. et al: Int J Vitam Nutr Res. 49, 307 (1979) 3. Ricardo da Silva, J. M et al: Phytochemistry, 30, 1259 (1991) 4. Romeyer, F. M. et al: Phytochemistry 25, 219, (1986) 5. Oszmianski, J et al: Am J Enol Vitic, 37, 7 (1986) 6. Glories, Y.: Ann Nutr Aliment, 32, 1163 (1978) 7. United States Patent 4698360, Oct. 1987, Plant extract with a proanthocyanidins content as therapeutic agen having radical scavenger effect and use thereof, J. Masquelier 8. Frankel, E. N.: Lancet, 341, 454 (1993) 9. Renausd, S: Cited in Schwitters, B. collaboration with J. Masquelier: OPC in Practice, 2nd edition, Alfa Omega Editrice, Rome (1995) 10. Stavric, B.: Clin Biochem, 27, 319 (1994) 11. Blaszso, G. & Gabor, M.: Acta Phyusiol Acad Sci Hung, 56, 235 (1980) 12. Doutremepuich, J. D. et al: Lymphology 24, 135 (1991) 13. Cahn, J & Borzeix, M. G.: Sem Hop 59, 2031, (1983) 14. Tebib, K et al: Food Chem 49, 403, (1994) 15. Ruf, J. C. et al: Arterioscler Throm Vasc Biol 15, 140, (1995) 16. Cheshier, J. E. et al: Life Sci 58, PL87, (1996) 17. Harmand, M. F. & Blanquet, P.: Eur J Drug Metab Pharmacokin, 1, 15 (1978) 18. Corbe, C. et al: J Fr Opthalmol, 11, 453 (1988) 19. Dubos, G. et al: Rev Geriatrie, 5, 302 (1980) 20. Dartrenuc, J. Y. et al: Bordeaux Med, 13, 903 (1980) 21. Sarrat, L.: Bordeaux Med, 11, 685, (1981) 22. Barauch, J.: Ann Chir Plast Esthet, 29, 393 (1984) 23. Pecking, A. et al: Symposium Satellite, Int Congress of Angiology, Toulouse, France, 4-7th Oct. (1989) 24. Verin, P. et al: Bordeaux Med, 16, 1467 (1978) 25. Moricomi, S. et al: Ann Ott Clin Ocul, 114, 575 (1988) 26. Proto, F. et al: Ann Ott Clin Ocul, 114, 85 (1988) 27. Amsellem, M. et al: Tempo Med, 282, (1987) 28. Schiwitters, B. in collaboration with J. Masquelier: OPC in Practice, Audiovisual tape, Alfa Omega Editrice, Rome (1995) 29. Unpublished Report from Indena Spa. Italy 30. Bone, K.: Clinical Herbal Medicine: Grape Seed Extract, MediHerb Seminar (1996)
